1. 基本信息

英文名称：[Leu5]-Enkephalin，也可称为 Leucine - enkephalin 中文名称：亮氨酸脑啡肽 氨基酸序列：Tyr - Gly - Gly - Phe - Leu 单字母序列：YGGFLeu 三字母序列：Tyr - Gly - Gly - Phe - Leu 分子量：555.63 分子式：C₂₈H₃₇N₅O₇ 等电点（PI）：5.91 CAS 号：58822 - 25 - 6 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

亮氨酸脑啡肽是由 5 个氨基酸残基组成的线性多肽 。N 端为酪氨酸（Tyr），酪氨酸的酚羟基使其具有一定的化学活性，在生理条件下，酚羟基可发生解离，影响多肽的电荷性质以及与其他生物分子的相互作用 。接着是两个甘氨酸（Gly）残基，甘氨酸侧链仅为一个氢原子，这赋予了多肽一定的柔性，使多肽在空间中能够采取多种构象，有利于与不同的受体或分子相互作用 。苯丙氨酸（Phe）的侧链含有苯环，具有较强的疏水性，对多肽的亲疏水性和空间结构有重要影响，可能参与与受体的疏水相互作用 。C 端为亮氨酸（Leu），亮氨酸的侧链含有较长的支链烃基，同样具有疏水性，进一步影响多肽的整体性质 。整个多肽通过肽键连接成线性结构，这种特定的氨基酸组成和排列顺序，使得亮氨酸脑啡肽能够以特定的方式与体内的阿片受体结合，发挥其生物学功能 。

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3. 作用机理及研究进展

作用机理

亮氨酸脑啡肽作为内源性阿片肽的一种，主要通过与体内的阿片受体相互作用发挥生物学效应 。阿片受体主要有 μ、δ 和 κ 三种亚型，亮氨酸脑啡肽对 δ 受体具有较高的亲和力 。当亮氨酸脑啡肽与阿片受体结合后，会引起受体构象的改变，进而激活一系列细胞内信号转导通路 。在细胞内，它可抑制腺苷酸环化酶的活性，减少环磷酸腺苷（cAMP）的生成，从而调节细胞内依赖 cAMP 的蛋白激酶 A（PKA）的活性 。同时，亮氨酸脑啡肽还能调节离子通道的功能，例如通过激活 G 蛋白偶联的内向整流钾离子通道（GIRK），使钾离子外流增加，细胞膜超极化，降低神经元的兴奋性 。在痛觉调节方面，亮氨酸脑啡肽在中枢神经系统内作用于痛觉传导通路中的神经元，抑制痛觉信号的传递，从而产生镇痛效果 。此外，它还可能参与调节胃肠道的运动和分泌功能，在胃肠道内与相应的阿片受体结合，影响胃肠道平滑肌的收缩和腺体的分泌 。

研究进展

在疼痛研究领域，亮氨酸脑啡肽一直是研究的热点之一 。随着对其作用机制的深入理解，研究人员试图开发基于亮氨酸脑啡肽的新型镇痛药物 。传统的阿片类镇痛药存在成瘾性等副作用，而亮氨酸脑啡肽作为内源性物质，理论上在合理设计药物时可降低成瘾风险 。例如，通过对亮氨酸脑啡肽的结构进行修饰，开发出具有更高受体选择性和稳定性的类似物，以提高镇痛效果并减少副作用 。在神经系统疾病研究方面，亮氨酸脑啡肽在一些神经精神疾病如抑郁症、焦虑症中的潜在作用逐渐受到关注 。研究发现，在一些动物模型中，亮氨酸脑啡肽水平的改变与情绪行为的变化相关，进一步研究其在这些疾病发病机制中的作用，有望为神经精神疾病的治疗提供新的靶点 。在药物成瘾研究中，亮氨酸脑啡肽可能参与调节成瘾相关的神经通路，研究其在成瘾过程中的变化以及对成瘾行为的影响，有助于开发新的治疗药物成瘾的方法 。

4. 溶解保存

溶解

亮氨酸脑啡肽可溶于水 。在进行细胞实验等生物学研究时，可直接将其溶解在合适的缓冲液或细胞培养液中 。若实验需要在有机溶剂中使用，由于其含有极性和非极性基团，可尝试溶解在部分极性有机溶剂中，如 N,N - 二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）等 。但要注意控制有机溶剂的浓度，避免对细胞产生毒性 。例如，在细胞培养实验中，若需使用含有亮氨酸脑啡肽的有机溶剂溶液，可先将亮氨酸脑啡肽溶解在少量 DMSO 中，再用细胞培养液稀释至合适浓度，同时要设置对照组以排除 DMSO 本身对实验结果的影响 。

保存

建议将亮氨酸脑啡肽储存于 - 20℃或更低温度环境中 。低温有助于维持其多肽结构的稳定性和生物活性 。避免反复冻融，因为反复冻融可能导致多肽的降解和活性降低 。如需长期保存，-80℃更为适宜 。保存过程中要密封良好，减少与空气接触，防止氧化，特别是酪氨酸的酚羟基等基团可能会被氧化，影响多肽的功能 。

5. 相关多肽

蛋氨酸脑啡肽与亮氨酸脑啡肽结构和功能相似，二者仅在 C 端的氨基酸不同，蛋氨酸脑啡肽 C 端为蛋氨酸，而亮氨酸脑啡肽 C 端为亮氨酸 。它们都属于内源性阿片肽，都能与阿片受体结合发挥镇痛等生物学作用 。β - 内啡肽也是一种内源性阿片肽，由 31 个氨基酸组成，其 N 端的前 5 个氨基酸序列与亮氨酸脑啡肽和蛋氨酸脑啡肽相同 。β - 内啡肽同样具有广泛的生物学活性，包括镇痛、调节情绪、影响内分泌等 。这些内源性阿片肽在体内共同参与疼痛调节、情绪调控、神经内分泌调节等生理过程，相互之间可能存在协同或拮抗作用 。

6. 相关文献

[1] Hughes J, et al. Identification of two related pentapeptides from the brain with potent opiate agonist activity. Nature. 1975 Nov 20;258(5536):577 - 80.

[2] Bidlack JM, et al. The effect of enkephalin analogs on the development of tolerance and physical dependence to morphine in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1982 Mar;220(3):614 - 20.

[3] Pasternak GW. Opioid receptors and their ligands. J Clin Pharmacol. 2006 Feb;46(2):135 - 43.

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发布于：湖北省